| Staidéar in vitro | Tá roghnaíocht níos airde ag Bosutinib le haghaidh Src ná kinases teaghlaigh neamh-Src, le IC50 de 1.2 nM, agus cuireann sé bac go héifeachtach ar iomadú cille Src-spleách, le IC50 de 100 nM. Chuir Bosutinib bac suntasach ar iomadú línte cille leoicéime Bcr-Abl-dearfach KU812, K562, agus MEG-01 ach ní Molt-4, HL-60, Ramos, agus línte cille leoicéime eile, le IC50 de 5 nM, 20 nM, faoi seach , agus 20 nm, níos éifeachtaí ná STI-571. Cosúil le STI-571, gníomhaíonn Bosutinib ar Abl-MLV snáithíní a chlaochlú agus tá gníomhaíocht iomadúil aige le IC50 de 90 nM. Ag comhchruinnithe de 50 nM, 10-25 nM, agus 200 nM, faoi seach, chuir Bosutinib excised Bcr-Abl agus STAT5 i gcealla CML agus fosfarylation tyrosine v-Abl in iúl i snáithíní, mar thoradh air seo cosc ar fosfarylation de Bcr-Abl comharthaíochta iartheachtacha Lyn. /Hc. Cé nach féidir leis bac a chur ar iomadú agus maireachtáil na gcealla ailse chíche, féadfaidh sé gluaiseacht agus ionradh cealla ailse chíche a laghdú go suntasach, is é IC50 250 nM, agus feabhas a chur ar greamaitheacht idircheallacha agus logánú membrane β-catenin. |
| Staidéar in vivo | Bhí Bosutinib éifeachtach i lucha nude ar a raibh xenografts snáithíní Src-chlaochlaithe agus xenografts HT29 ag dáileog de 60 mg/kg in aghaidh an lae, le luachanna T/C de 18% agus 30%, faoi seach. Chuir riarachán ó bhéal Bosutinib chuig lucha ar feadh 5 lá bac suntasach ar fhás siadaí K562 ar bhealach dáileog-spleách. Scriosadh siadaí móra ag dáileog de 100 mg/kg, agus baineadh cóireáil ar dháileog 150 mg/kg siadaí gan aon tocsaineacht. I gcomparáid leis an éifeacht ar meall trasphlandáilte HT29, d'fhéadfadh Bosutinib ag dáileog de 75 mg / kg, dhá uair sa lá, bac a chur ar fhás siadaí i lucha nude a bhfuil meall trasphlandaithe Colo205 orthu, ní raibh aon éifeacht níos airde tar éis an dáileog a mhéadú, ach an 50 mg / kg dáileog raibh aon éifeacht. |
![4-[(2-Furanmethyl)thio]-2-pentanone (4- Furfurylthio-2-pentanone) (CAS#180031-78-1）](https://cdn.globalso.com/xinchem/4-2-Furanmethyl-thio-2-pentanone -4-Furfurylthio-2-pentanone.png)
