Meitil 2-cianiosónachaitín (CAS# 94413-64-6)
Riosca agus Sábháilteacht
| Aicme Guaise | 6.1 |
Modh táirgthe
ullmhaíodh an sprioc-chomhdhúil trí ocsaídiú, amúchadh agus díhiodráitiú le meitil 2-meitil 4-pyridinecarboxylate (2) mar ábhar tosaigh. Dheimhnigh 1H NMR agus MS a struchtúr, agus ba é an toradh iomlán ná 53.0%. Rinneadh staidéar ar éifeachtaí an chóimheas beathaithe, an teocht criostalaithe, an t-am imoibrithe agus fachtóirí eile ar an táirge trí thurgnaimh aonfhachtóra, agus leasaíodh coinníollacha an phróisis: n(2):n (potaisiam permanganate) = 1.0:2.5, teocht criostalaithe 0 ~5 ℃; n (meitil 2-carbocsail -4-piridíncarboxylate): n (sulfocsaíd) = 1.0:1.4, imoibriú; roghnaíonn an t-imoibriú díhiodráitithe an córas ainhidríde-triethylamine trifluoroacetic mar an gníomhaire díhiodráitithe. Tá an próiseas simplí a oibriú, tá na coinníollacha imoibrithe éadrom, éasca le táirgeadh a scála suas, agus tá luach feidhme praiticiúil maith aige.
Úsáid
Úsáidtear Tobisostat chun hyperuricemia ainsealach gout a chóireáil. I gcomparáid leis an allopurinol drugaí traidisiúnta (analóg purine), ní dhéanfaidh sé difear do mheitibileacht purine agus piridín agus gníomhaíocht einsím, agus laghdaíonn sé aigéad uric Tá an éifeacht níos láidre, ní gá riarachán mór-dáileog arís agus arís eile, agus is fearr an tsábháilteacht. Is amhábhar tábhachtach é meitile 2-cyano-4-pyridine carboxylate do shintéisiú Tobiso.
