Fón:+86 21 6460 6569
leathanach_meirge

táirge

Sunitinib (CAS# 557795-19-4) Íomhá Réadmhaoin
  • Sunitinib (CAS# 557795-19-4) 1

Sunitinib (CAS# 557795-19-4)

Airíonna Ceimiceacha:

Foirmle Mhóilíneach C22H27FN4O2
Aifreann Molar 398.47
Dlús 1.2
Leáphointe 189-191°C
Pointe Boling 572.1±50.0 °C (Tuartha)
Splancphointe 299.8 ℃
Tuaslagthacht 25°C: DMSO
Brú Gal 3.13E-23mmHg ag 25°C
Dealramh Púdar criostalach
Dath Buí go Oráiste Dorcha
pKa 8.5 (ag 25 ℃)
Coinníoll Stórála 2-8°C
MDL MFCD08273555
Staidéar in vitro Tá Sunitinib éifeachtach chun Kit agus FLT-3 a chosc. Is éard atá i Sunitinib ná coscóir iomaíoch ATP éifeachtach de VEGFR2 (Flk1) agus PDGFRβ, tá KI 9 nM agus 8 nM faoi seach, ag gníomhú ar VEGFR2 agus tá PDGFR níos éifeachtaí ná FGFR-1, EGFR, Cdk2, Met, IGFR-1, Abl, agus Bhí roghnaíochtaí src níos mó ná 10 n-uaire níos airde. I gcealla NIH-3T3 le serum-starradh a léiríonn VEGFR2 nó PDGFRβ, chuir Sunitinib bac ar fhosfarylation VEGFR2 a bhí ag brath ar VEGF agus fosfarylation PDGFRβ atá ag brath ar PDGF le IC50 de 10 nM agus 10 nM, faoi seach. I gcás cealla NIH-3T3 a sháraíonn PDGFRβ nó PDGFRα, chuir Sunitinib bac ar an iomadú a tharlódh VEGF le IC50 de 39 nM agus 69 nM, faoi seach. Chuir Sunitinib bac ar fhosfarylation de chineál fiáin FLT3, FLT3-ITD, agus FLT3-Asp835 le IC50 de 250 nM,50 nM, agus 30 nM, faoi seach. Chuir Sunitinib bac ar iomadú cealla MV4; 11 agus OC1-AML5 le IC50 de 8 nM agus 14 nM, faoi seach, agus d'eascair apoptosis spreagtha ar bhealach dáileog-spleách.
Staidéar in vivo Ag teacht le cosc ​​suntasach, roghnach ar fhosfarylation agus comharthaíocht VEGFR2 nó PDGFR in vivo, tá sé léirithe go bhfuil Sunitinib (20-80 mg/kg/lá) freagrach as samhlacha éagsúla xenograft siadaí, lena n-áirítear HT-29,A431, Colo205, h. -460, SF763T, C6, A375, nó MDA-MB-435 ar taispeáint go ginearálta gníomhaíocht antitumor dáileog-spleách potent. Mar thoradh ar Sunitinib ag dáileog de 80 mg / kg / lá ar feadh 21 lá tháinig aischéimniú iomlán siadaí i 6 as 8 lucha, agus ag deireadh na cóireála, níor athghin siadaí le linn na tréimhse breathnóireachta 110 lá. Bhí an dara babhta cóireála le Sunitinib fós éifeachtach i gcoinne siadaí, ach níor tháinig sé ar ais go hiomlán ón gcéad bhabhta cóireála. Mar thoradh ar chóireáil sunitinib tháinig laghdú suntasach ar MVD meall, a laghdaíodh ~ 40% i gliomas SF763T. Mar thoradh ar chóireáil SU11248 cuireadh cosc ​​iomlán ar fhás siadaí breise de xenografts PC-3M luciferase-in iúl, cé nach raibh aon laghdú ar mhéid siadaí. I múnla trasphlandúcháin smeara FLT3-ITD, chuir cóireáil Sunitinib (20 mg/kg/lá) bac suntasach ar fhás xenografts subcutaneous MV4; 11 (FLT3-ITD) agus maireachtáil fhada.

Sonraí Táirge

Clibeanna Táirge

Cur síos ar Shábháilteacht 24/25 - Seachain teagmháil leis an gcraiceann agus leis na súile.
Cód HS 29337900

 

Réamhrá

Is inhibitor RTK il-spriocdhírithe é Sunitinib a dhíríonn ar VEGFR2 (Flk-1) agus PDGFRβ le IC50 de 80 nM agus 2 nM, agus cuireann sé cosc ​​​​ar c-Kit freisin.

  • Roimhe Seo:
  • Ar Aghaidh:
    • Scríobh do theachtaireacht anseo agus seol chugainn é

    táirgí gaolmhara